Тренакса в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению тренаксы в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток тренаксы, взаимодействие с другими лекарствами, применение тренаксы (таблетки) при беременности. Инструкции: Тренакса в растворе;
Торговое название:
Тренакса 250, Тренакса 500
Международное название: Транексамовая кислота
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
B Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз
B02 Антигеморрагические средства
B02A Ингибиторы фибринолиза
B02A A Аминокислоты
Фарм. группа:
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ B02AA02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг). Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 500 мг).

Состав тренаксы в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество тренаксы

кислота транексамовая 250 мг или 500 мг
250 мг немесе 500 мг транексам қышқылы

Вспомогательные вещества в тренаксе

целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), повидон (PVP–K-30), целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, оболочка: гипромеллоза (5 cps), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, пропиленгликоль, диэтилфталат
микрокристалды целлюлоза (PH 101), повидон (PVP–K-30), микрокристалды целлюлоза (РН 302), натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремний, тазартылған тальк, магний стеараты, қабық: гипромеллоза (5 cps), титанның қостотығы (Е 171), тазартылған тальк, пропиленгликоль, диэтилфталат

Показания к применению таблеток тренаксы

Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.

Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях:
  • простатэктомия, операции на мочевом пузыре
  • конизация шейки матки
  • меноррагия
  • носовые кровотечения
  • травматическая гифема
  • экстракция зубов у больных гемофилией
  • наследственный ангионевротический отек
Фибринолиз немесе фибриногенолиз жоғарылаған емделушілерде қан кету кезінде немесе қан кету қаупінде қысқа мерзімді қолдануға арналған.

Жергілікті фибринолиз төмендегі жағдайларда болады:
  • простатэктомия, қуыққа операциялар
  • жатыр мойны конизациясы
  • меноррагия
  • мұрыннан қан кету
  • жарақаттық гифема
  • гемофилиямен науқастардағы тіс экстракциясы
  • тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісіну

Противопоказания тренаксы в таблетках

  • гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
  • тромбоэмболическая болезнь
  • тромбоз вен или артерий в анамнезе
  • фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления
  • субарахноидальное кровоизлияние
  • инфаркт миокарда
  • тяжелая почечная недостаточность
  • судороги в анамнезе
  • нарушение цветового зрения
  • транексам қышқылына немесе препараттың кез келген басқа ингредиентіне аса жоғары сезімталдық
  • тромбоэмболиялық ауру
  • сыртартқыдағы көктамырлар мен артериялар тромбозы
  • қолдану коагулопатиясынан кейінгі фибринолитикалық жағдай
  • субарахноидальді қан құйылу
  • миокард инфарктісі
  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
  • сыртартқыдағы құрысулар
  • түс түрлерін айыра алмау

Побочные действия таблеток тренаксы

Частота определяется как: очень часто (= 1/l0), часто (= 1/100 до <1/10), нечасто (= 1/1000 до <1/100), редко (= 1/10, 000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10, 000), не известно (не может быть оценена из имеющихся данных).

Редко
  • кожные аллергические реакции
  • нарушение цветового зрения
  • окклюзия вен и артерий сетчатки
  • тромбоэмболические осложнения
Очень редко
  • реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
  • недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги
  • тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания
  • тромбоз артерий и вен
  • диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; анорексия
Жиілігі былайша анықталады: өте жиі (= 1/l0), жиі (= 1/100 бастап <1/10 дейін), жиі емес (= 1/1000 бастап <1/100 дейін), сирек (= 1/10, 000 бастап <1 / 1000 дейін) және өте сирек (<1/10, 000), белгісіз (қолда бар деректерден бағалау мүмкін емес).

Сирек
  • тері аллергиялық реакциялары
  • түс түрлерін айыра алмау
  • тор қабық көктамырлары мен артериясының окклюзиясы
  • тромбоэмболиялық асқынулар
Өте сирек
  • анафилактикалық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары
  • дімкәстік, әлсіздік, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар
  • тахикардия, кеуде қуысының ауыруы, естен тану ықтималдығы бар гипотензия
  • артериялар мен көктамырлар тромбозы
  • диспепсиялық құбылыстар: жүрек айну, құсу, диарея; анорексия

Особые указания к применению

При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.

Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.

Беременность и период лактации
Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісінуі бар емделушілерді ұзақ емдеген кезде көру өткірлігін, көру өрісін және түсті айыруын, көзішілік қысымын, көз түбін тексере отырып офтальмолог үнемі бақылап отыруы қажет. Тіндік гемостатикалық препараттармен, гемокоагулазамен (үлкен дозаларда), гепаринмен үйлесімде сақтықпен қолданылады. Шығу тегі бүйректік гематурияны емдеген кезде несепағарда ұйынды түзілудің нәтижесінде механикалық анурия қаупі артады.

Етеккір қан кетулері жүйесіз емделушілер қан кету жүйесіздігінің себептері анықталғанға дейін транексам қышқылын пайдаланбауы тиіс. Егер етеккір қан кетулері транексам қышқылын қабылдағанда талапқа сай келмейтіндей төмендейтін болса, балама емдеуді қарастырған жөн. Сыртартқыда, оның ішінде отбасылық сыртартқыда тромбоэмболиялық аурулары бар емделушілер (тромбофилиясы бар емделушілер), транексам қышқылын тек қатаң медициналық көрсетілімдер және дәрігердің қатаң бақылауымен ғана пайдаланулары тиіс. Диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы салдарынан фибринолиз жоғарылаған жағдайларда транексам қышқылын пайдалану ұсынылмайды. Меноррагиясы бар 15 жасқа дейінгі балаларда транексам қышқылын қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (сарысуда креатининнің жоғарылау дәрежесіне байланысты) енгізу дозасы мен жиілігін азайтады. Транексам қышқылын пайдаланар алдында тромбоэмболиялық аурулар қаупінің факторларын зерттеу қажет. Көрудің бұзылуымен зардап шегетін емделушілер емді тоқтатулары тиіс. Транексам қышқылын пероральді контрацептив қабылдайтын емделушілерге тромбоздың даму қаупі жоғары болуына байланысты сақтықпен тағайындаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі
Транексам қышқылы плацента арқылы өтеді. Жануарларға зерттеу жүргізуде транексам қышқылының тератогенді әсері барлығына дәлелдер жоқ, алайда препаратты жүкті әйелдер сақтықпен қолданулары керек. Транексам қышқылы ана қанындағы концентрациядан шамамен жүзден бір концентрацияда емшек сүтіне енеді. Нәрестеде антифибринолитикалық әсердің мүмкіндігі аз. Алайда препаратты бала емізетін әйелдерде сақтықпен қолданған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Местный фибринолиз
Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 раза в день.

Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:

Простатэктомия
Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты; затем продолжить прием 2 таблеток 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии

Меноррагия
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день с длительностью приема в зависимости от необходимости на срок до 4-х дней. При очень обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г ежедневно (8 таблеток Тренакса 500 или 16 таблеток Тренакса 250). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.

Носовое кровотечение
При повторном кровотечении назначается пероральная терапия (2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день) в течение 7 дней.

Конизация шейки матки
3 таблетки Тренакса 500 или 6 таблеток Тренакса 250 три раза в день.

Травматическая гифема
2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.

Гемофилия
При удалении зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.

Наследственный ангионевротический отек
Некоторые пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких пациентов - периодический прием 2-3 таблеток Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Другие пациенты принимают лечение постоянно при данной дозировке.

Дети
20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности этих показаний ограничены.

Пожилые
Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Почечная недостаточность
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:
Дозалау режимі жекелей, клиникалық жағдайларға байланысты болады. Таблеткаларды тамақтануға байланыссыз, шайнамай, жеткілікті су мөлшерімен ішке қабылдайды.

Жергілікті фибринолиз
Ұсынылатын стандартты доза 15-25мг/кг дене салмағына (2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250) күніне 2-3 рет.

Төменде аталған көрсетілімдер үшін мынадай дозалар пайдаланылуы мүмкін:

Простатэктомия
Қаупі жоғары емделушілерде қан кетудің алдын алу мен емдеуді транексам қышқылы инъекциясының көмегімен операцияға дейін немесе одан кейін бастаған жөн; Содан соң макроскопиялық гематурия жоғалғанға дейін 2 таблеткадан күніне 3-4 рет қабылдауды жалғастыру керек.

Меноррагия
Ұсынылатын доза 2 таблетка Тренакса 500 немесе 4 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет, қабылдау ұзақтығы қажеттілігіне байланысты 4 күндік мерзімге дейін. Етеккірдің өте көп қан кетуі кезінде дозаны ұлғайтуға болады. Жалпы доза күнделікті 4 г (8 таблетка Тренакса 500 немесе 16 таблетка Тренакса 250) аспауы тиіс. Транексам қышқылымен емдеуді етеккір басталғанға дейін бастамаған жөн.

Мұрыннан қан кету
Қайталап қан кету кезінде пероральді ем (2 таблетка Тренакса 500 немесе 4 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет) 7 күн бойы тағайындалады.

Жатыр мойны конизациясы
3 таблетка Тренакса 500 немесе 6 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет.

Жарақаттық гифема
2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет. Доза 25 мг/кг күніне 3 рет есебіне негізделген.

Гемофилия
Тіс жұлғанда 2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250 әрбір сегіз сағат сайын. Доза 25 мг/кг күніне 3 рет есебіне негізделген.

Тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісіну
Кейбір науқастар аурудың басталуы туралы біледі; мұндай емделушілер үшін ұсынылатын ем - 2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250 күніне 2-3 рет бірнеше күн бойы мезгіл-мезгіл қабылдау. Басқа емделушілер мұндай дозада емдеуді үнемі қабылдайды.

Балалар
20-25 мг/кг дене салмағына ішке. Дегенмен, бұл көрсеткіштердің қолданылуы, тиімділігі мен қауіпсіздігі жөніндегі деректер шектеулі.

Егде адамдар
Бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері болмаса, дозаны азайтудың қажеті жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі
Транексам қышқылы өзгермеген түрде несеппен шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге әдеттегіден аздау доза ұсынылады.

Ішке қабылдау үшін дозаны мынадай түзету қажет:

Взаимодействие с лекарствами

Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов. При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Транексам қышқылы фибринолитикалық препараттардың тромболитикалық әсерін әлсіретеді. Гемостатикалық препараттармен және гемокоагулазамен бір мезгілде қолданғанда тромб түзілуді белсендіруі мүмкін. Урокиназамен, норадреналин битартратымен, дезоксиэпинефрин гидрохлоридімен, метармин битартратымен. дипиридамолмен, диазепаммен үйлеспейді

Передозировка тренаксой в таблетках

Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.

Лечение
: промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, симптоматическое, возможно антикоагулянтное лечение.
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу немесе ортостатикалық гипотензия.

Емі
: асқазанды шаю, белсендірілген көмір, мол мөлшерде сұйықтық ішу, симптоматикалық ем, антикоагулянтты ем жүргізілуі мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.

Распределение
: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Метаболизм и выведение
: основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах. После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Сіңуі: ішке қабылдағаннан кейін транексам қышқылы (ТҚ) 30-дан 50%-ға дейін сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрациясына 500 мг препаратты қабылдағаннан кейін 2,17 сағаттан соң жетеді және 1,45 мкг/мл құрайды. Тамақтану асқазандағы сіңу дәрежесін төмендетпейді және ТҚ басқа да фармакокинетикалық көрсеткіштерін өзгертпейді.

Таралуы
: транексам қышқылы гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы жеңіл өтеді, бастапқы таралу көлемі – 9-12 л. Синовиальді қабықта және буынішілік сұйықтықта сарысудағыға жақын концентрацияларда жинақталады. Көптеген басқа тіндердегі концентрациясы қандағыдан төмен. Жұлын сұйықтығында ТҚ концентрациясы плазмадағы деңгейдің 10%-ын құрайды. ТҚ қышқылы қанның фибринолитикалық белсенділігін басатын ұрық сұйықтығында байқалады, бірақ сперматозоидтар қозғалысына әсер етпейді. Плазминогенмен байланысуы – плазмадағы емдік концентрацияның 2-3%-ы. Плазма альбуминімен байланыспайды. Плазмада 4,52 сағат бойы сақталады. Биожетімділігі тамақтануға байланысты емес.

Метаболизмі және шығарылуы
: негізгі шығарылу жолы – шумақтық сүзілу 95%-дан көбі өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Елеусіз бөлігі биотрансформацияға ұшырайды: N-ацетилденген дериват пен дезаминденген декарбоксил қышқылы аздаған мөлшерде несепте болады. Транексам қышқылын тәулігіне 10-15 мг/кг дозада ішке қабылдағаннан кейін 24 және 48 сағаттан соң жинақталып бүйрекпен шығарылуы 39% және 41%-ды, сәйкесінше сіңірілген заттың 78% және 82% құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін метаболиттер мынадай мөлшерде: 1% дикарбоксил қышқылы және 0,5% ацетилденген метаболит байқалады.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.

Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.

Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Транексам қышқылы антифибринолитикалық әсер береді.

Әсер ету механизмі
: плазминоген активаторын бәсекелес тежейді, ТК жоғарылау концентрацияларында плазминнің бәсекелес тежегіші болып табылмайды.

Транексам қышқылының плазминоген белсенділенуіне урокиназамен және стрептокиназамен тежегіш әсері аминокапрон қышқылына қарағанда сәйкесінше 6-100 есе және 6-40 есе артық. Транексам қышқылының антифибринолитикалық белсенділігі аминокапрон қышқылына қарағанда шамамен он есе артық.

Упаковка и форма выпуска

По 6 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
6 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған. 2 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.